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氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂（亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。

血管紧张素II是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT) II受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，产生对血管平滑肌和肾上腺等的药理作用。

缬沙坦氨氯地平片（I）包括缬沙坦和氨氯地平两种降压活性成份，这两种成份在控制血压方面作用机制互补，两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗。